Pazopanibhydrochloride

Pazopanibhydrochloride is een orale, multigerichte kinaseremmer die is geïndiceerd voor de behandeling van gevorderd niercelcarcinoom en wekedelensarcoom. Als krachtig anti-angiogene stof remt Pazopanibhydrochloride selectief de vasculaire endotheliale groeifactorreceptoren (VEGFR), van bloedplaatjes afgeleide groeifactorreceptoren (PDGFR) en c-Kit, wat leidt tot remming van angiogenese en tumorgroei. Pazopanibhydrochloride remt in vitro de door ligand geïnduceerde autofosforylering van VEGFR-2-, Kit- en PDGFR-β-receptoren, en in vivo vermindert het de tumorgroei in xenotransplantaatmodellen. Pazopanibhydrochloride en de bijbehorende onzuiverheden dienen als kritische referentiestandaarden voor de ontwikkeling van analytische methoden, methodevalidatie (AMV) en kwaliteitscontrole (QC) in ANDA-dossiers.

Productparameters

Sollicitatie

Pazopanibhydrochloride is een orale angiogeneseremmer die zich richt op VEGFR en PDGFR.

Werkingsmechanisme

Pazopanibhydrochloride is een multi-target tyrosinekinaseremmer die angiogenese remt en wordt gebruikt voor de behandeling van gevorderd niercelcarcinoom (renaalcelcarcinoom, RCC). Tyrosinekinase is de meest voorkomende groeifactorreceptor. De meeste RCC-patiënten hebben VHL-genmutaties en abnormale groei van tumorweefsel, wat leidt tot hypoxie-induceerbare factor (HIF)-gerelateerde transcriptionele activering, die overexpressie veroorzaakt van vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF), van bloedplaatjes afgeleide groeifactor (PDGF), epidermale groeifactor (EGF) en transformerende groeifactor 2α (TGF2α). Deze factoren activeren de Raf/MEK/ERK- en PI3K/Akt/mTOR-routes door autofosforylering van receptortyrosinekinasen, wat resulteert in ongecontroleerde celdeling, proliferatie en transformatie, het stimuleren van neovascularisatie en het bevorderen van tumorgroei en metastase. Pazopanib kan VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α, PDGFR-β en C-Kit selectief remmen. Door tyrosinekinasen te blokkeren, kan het de signaaltransductie van tumorcellen verstoren, waardoor de proliferatie en neovascularisatie van tumorcellen wordt geremd en het antitumoreffect wordt bereikt.

Opmerkingen

Pazopanibhydrochloride orale tabletten zijn verkrijgbaar in twee specificaties: 200 mg en 400 mg. De aanbevolen dosis voor de behandeling van gevorderd niercelcarcinoom is 800 mg eenmaal daags. Voor patiënten met een matige leverfunctiestoornis kan de dosering worden aangepast tot 200 mg per dag; dit medicijn is niet geëvalueerd bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie, dus het wordt voor dergelijke patiënten niet aanbevolen door Chemicalbook. Gelijktijdig gebruik van CYP3A4-remmers en -inductoren (zoals ketoconazol, ritonavir, rifampicine, enz.) moet zoveel mogelijk worden vermeden bij gebruik van dit geneesmiddel. Als patiënten de bovengenoemde geneesmiddelen gelijktijdig moeten gebruiken, moet de dosis Pazopanib Hydrochloride dienovereenkomstig worden aangepast. Dit product is schadelijk voor de foetus en is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

Neem contact met ons op

Op zoek naar Pazopanib Hydrochloride voor uw multigerichte productie van kinaseremmers, onzuiverheidsprofilering of oncologisch onderzoek? Cosperpharm is uw betrouwbare bron voor hoogwaardige tussenproducten en referentiestandaarden voor kinaseremmers. Maak vandaag nog contact met ons team: we zijn er om uw project bij elke stap te ondersteunen.