Paliperidon

Model:144598-75-4

Paliperidon (3-[2-[4-(6-fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidine-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-on), ook bekend als 9-hydroxyrisperidon, is de primaire actieve metaboliet van het atypische antipsychotische risperidon. Structureel beschikt Paliperidon over een benzisoxazoolringsysteem gefuseerd aan een piperidinering, via een ethyllinker verbonden met een tetrahydropyridopyrimidinonkern met een hydroxygroep op de 9-positie.

Stuur onderzoek

Productomschrijving

Paliperidon is een atypisch antipsychoticum dat behoort tot de chemische klasse van benzisoxazolderivaten. Paliperidon is de 9-hydroxymetaboliet van risperidon en vertoont een hoge affiniteit voor 5-HT₂A-receptoren (Ki = 0,4 nM voor gekloonde menselijke 5-HT₂A-receptoren) en een krachtig dopamine D₂-receptorantagonisme. Paliperidon is het actieve farmaceutische ingrediënt in Invega®-tabletten met verlengde afgifte voor de behandeling van schizofrenie en schizoaffectieve stoornis. Paliperidon is ook het actieve deel dat vrijkomt uit langwerkende injecteerbare suspensies van Paliperidonpalmitaat (Invega Sustenna®, Invega Trinza®). In de context van kwaliteitscontrole wordt Paliperidon officieel aangeduid als Risperidone Impurity C (EP), waardoor het een essentiële analytische referentiestandaard is voor het profileren van onzuiverheden in risperidon-bevattende producten.

Productparameters

Parameter	Specificatie
Productnaam	Paliperidon
CAS-nummer	144598-75-4
Moleculaire formule	C₂₃H₂₇FN₄O₃
Moleculair gewicht	426,48 g/mol
Smeltpunt	158–160°C
Kookpunt	612,3 ± 65,0 °C (voorspeld)
Dikte	1,45 ± 0,1 g/cm³ (voorspeld)
pKa	13.00 ± 0.60
Oplosbaarheid	DMSO: oplosbaar 2 mg/ml, helder (verwarmd)
Verschijning	Wit tot bruinpoeder
Opslagconditie	2–8°C

Sollicitatie

Paliperidon is een chemische stof, de actieve metaboliet van risperidon, een atypisch antipsychoticum. Het is een wetenschappelijk onderzoeksreagens dat veel wordt gebruikt in de moleculaire biologie, farmacologie en andere wetenschappelijke onderzoeksgebieden. Paliperidon is een derivaat van benzisoxazol, de actieve metaboliet van risperidon, 9-hydroxyrisperidon en een nieuw type antipsychoticum. Het werkingsmechanisme is nog steeds niet volledig begrepen, wat verband kan houden met het blokkerende effect op dopamine D2 en 5-hydroxytryptamine 2A (5HT2A). Het heeft een blokkerend effect op de adrenerge α1-, α2- en histamine H1-receptoren en heeft geen affiniteit voor choline en adrenerge β1- en β2-receptoren. De linksdraaiende en rechtsdraaiende isomeren hebben in vitro vergelijkbare farmacologische effecten

In vitro onderzoek

Paliperidon verhoogt de intracellulaire accumulatie van Rh123 en DOX significant op een concentratieafhankelijke manier. Paliperidon werkt goed op Aβ (25-35) en MPP(+) bij lage concentraties (10 en 50 μM) en beschermt alleen SH-SY5Y tegen schade door waterstofperoxide. Paliperidon (100 μM) vermindert het celverlies veroorzaakt door verschillende soorten stress volledig, onafhankelijk van de dosis. Paliperidon heeft in veel opzichten een hoger oxidatieve stress-wegvangend effect dan andere APD's, zoals de productie van een grote hoeveelheid glutathion, lagere HNE en eiwitcarbonylproducten. Paliperidon verhoogt de dopaminetoxiciteit bij de hoogste dosis en is het enige AP dat de celactiviteit aanzienlijk verhoogt vergeleken met cellen die alleen met dopamine worden behandeld (8,1%).

In vivostudies

Paliperidon herstelt extracellulair glutamaat in de basale laag van de prefrontale cortex van ratten. Bij ratten voorkomt Paliperidon ook de toename van extracellulair glutamaat veroorzaakt door acuut MK-801. De gelijktijdige toediening van Paliperidon en Escitalopram herstelt de remming van de vuursnelheid van NE-neuronen en het percentage plotselinge neuronale ontladingen. Paliperidon vermindert bijt- en agressief gedrag op een dosisafhankelijke manier bij effectieve doseringen. Paliperidon leidt tot een significante vermindering van agressief gedrag.

Neem contact met ons op

Heeft u Paliperidon nodig als API-uitgangsmateriaal, een Risperidone Impurity C-referentiestandaard of een synthetische voorloper van Paliperidon Palmitaat? Cosperpharm voorziet deze actieve groep van de analytische nauwkeurigheid en leveringsflexibiliteit die door de regelgevende instanties vereist is. Ons toegewijde klantenserviceteam biedt persoonlijke assistentie – van technisch advies over opslag en verwerking tot aangepaste documentatie voor uw methodevalidatie of ANDA-indiening.

We verwelkomen vragen op elke schaal: referentiestandaarden, pilotbatches of bulk-API-hoeveelheden. Vraag een offerte aan, vraag naar ons stabiliteitsmonitoringprogramma of plan een faciliteitsaudit – ons team staat klaar om u te helpen. Neem contact op met Cosperpharm per e-mail of via onze website en verwacht binnen één werkdag een helder en gedetailleerd voorstel. Uw succes met Paliperidon begint met onze toewijding aan kwaliteit en service.

Hottags: Paliperidon, China, fabrikant, leverancier, fabriek

Gerelateerde categorie

Stuur onderzoek

Contact informatie



Adres

Nr. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, provincie Hubei, China


Tel

+86-18986204913


E-mailen

info@cosperpharma.com