Olmesartan Medoxmil

Olmesartan Medoxomil fungeert als een cruciaal farmaceutisch tussenproduct en een cruciaal actief farmaceutisch ingrediënt (API) voor de behandeling van hypertensie. Als prodrug is Olmesartan Medoxomil zelf inactief; het wordt echter tijdens absorptie vanuit het maagdarmkanaal volledig omgezet in de actieve angiotensine II-receptorblokker, olmesartan. Dit proces wordt mogelijk gemaakt door de medoxomilestergroep op Olmesartan Medoxomil, die is ontworpen om de orale biologische beschikbaarheid te verbeteren en tegelijkertijd de actieve carbonzuurgroep tegen afbraak te beschermen. In het lichaam zorgt de actieve vorm van Olmesartan Medoxomil, olmesartan, voor een selectieve en krachtige blokkade van de AT1-receptor, wat leidt tot vasodilatatie en een verlaging van de bloeddruk. Dit maakt Olmesartan Medoxomil tot een hoeksteentherapie voor de behandeling van hypertensie en wordt algemeen erkend vanwege de werkzaamheid, veiligheid en langdurige effecten ervan.

Productparameters

Bioactiviteit

Het hydrolysaat van Olmesartan Medoxomil (CS-866) is Olmesartan, een selectieve AT1-subtype angiotensine II-receptorantagonist.

In VitroSstudie

Olmesartan Medoxomil vermindert significant het gehalte aan hydroxyproline in de lever, de mRNA-expressie van collageen α1(I), α-gladde spieractine (α-SMA) en transformerende groeifactor-β1 (TGF-β1) in plasma. Olmesartan Medoxomil is een prodrug die een estergroep bevat. Na orale toediening wordt het snel gesplitst, waardoor de actieve vorm Olmesartan (RNH-6270) vrijkomt. Olmesartan is een zeer krachtige, competitieve en selectieve antagonist van alle AT1-receptoren en heeft vrijwel geen antagonistisch effect op de AT2- en AT4-receptoren.

InVivoSstudie

Bij ratten die bij bewustzijn zijn, oefent Olmesartan een snel en aanhoudend remmend effect uit op alle geïnduceerde pressorreacties. Orale olmesartan medoxomil remt ook de volledige pressorreactie, maar de werking ervan is langzamer vergeleken met intraveneuze toediening. In verschillende ratten- en hondenmodellen vertoont Olmesartan een dosisafhankelijk antihypertensief effect, waarbij het meest uitgesproken effect wordt waargenomen in modellen met hoog plasmarenine vergeleken met fenotypes met normaal of laag renine. Naast het antihypertensieve effect vertoont oraal olmesartan medoxomil gunstige effecten in diermodellen van verschillende soorten nefropathie en hartfalen, en oefent het een anti-atherosclerotisch effect uit bij hyperlipidemische dieren. Bij ratten verbetert orale olmesartan medoxomil dosisafhankelijk histopathologische en biochemische verwondingen in de dikke darm van ratten, met een effect dat gelijkwaardig is aan of zelfs groter is dan dat van het standaardmiddel Sulfasalazine. Bij ratten vermindert orale olmesartan medoxomil significant de inductie van hypoxische longhartziekte, wat niet alleen wordt waargenomen door echocardiografie, maar ook in termen van hersennatriuretisch peptide (BNP)-niveaus bij chronisch hypoxische ratten, en vermindert het de inductie van TGF-β en endothelinegenexpressie in moleculaire studies.

Neem contact met ons op

Het veiligstellen van Olmesartan Medoxomil van hoge kwaliteit voor uw API-productieprogramma voor hoge bloeddruk of cardiovasculair onderzoeksprogramma zou eenvoudig moeten zijn. Cosperpharm maakt het eenvoudig: neem vandaag nog contact op met ons team om uw vereisten te bespreken en een offerte aan te vragen.