Isoprenalinehydrochloride

Isoprenalinehydrochloride is een krachtige, niet-selectieve β-adrenerge receptoragonist met bewezen klinische bruikbaarheid als bronchodilatator en hartstimulant. Als het hydrochloridezout van isoproterenol is Isoprenaline Hydrochloride een synthetisch catecholamine dat inwerkt op de β1-adrenerge receptoren in het myocardium om de hartslag en het hartminuutvolume te verhogen, en op de β2-adrenerge receptoren in de bronchiolaire en vasculaire gladde spieren om ontspanning te veroorzaken. Isoprenalinehydrochloride wordt veelvuldig gebruikt bij de behandeling van bradyaritmieën, hartblokkade en als bronchodilatator bij astma en chronische obstructieve longziekte.

Productparameters

Sollicitatie

Geïndiceerd voor de behandeling van bronchiale astma-aanvallen, en ook geïndiceerd voor chronisch emfyseem.

In vitro-onderzoek

In intacte adipocyten van ratten verhoogt isoprenaline (300 nM, 3 minuten) de activiteit van deeltjesvormig cGMP- en cilostamide-geremd cAMP-fosfodiësterase met lage Km (cAMP PDE) met ongeveer 100%. Isoprenaline remt de door insuline gestimuleerde glucosetransportactiviteit in de adipocyten van ratten. Isoprenaline bevordert een tijdsafhankelijke vermindering van de door insuline gestimuleerde GLUT4-toegankelijkheid van het celoppervlak (t1/2 ongeveer 2 minuten) van >50% in afwezigheid van adenosine, wat direct gecorreleerd is met de waargenomen remming van transportactiviteit. Isoprenaline (5 nM en 10 mM) verhoogt de cyclische AMP-niveaus, en dit effect wordt versterkt door Cilostamide (10 mM), rolipram (10 mM), een specifieke PDE-remmer (fosfodiësterase 4) voor cyclisch AMP, en cyclische AMP-verhogende middelen (50 nM ANF of 30 nM SNP plus 100 nM DMPPO). Isoprenaline verhoogt de transcriptionele activiteit van het GIα-2-gen met 140% vergeleken met de controlegroep, terwijl de specifieke hybridisatie met het Gsa-gen onveranderd blijft. Isoprenaline (20 nM) verhoogt de amplitude van de totale iK en veroorzaakt een negatieve verschuiving van ongeveer 10 mV in de IK-activeringscurve, en blokkeert L-type calciumstromen ongeacht de aan- of afwezigheid van 300 nM nisoldipine. In geïsoleerde pacemakercellen van konijnen verhoogt isoprenaline (20 nM) de spontane pacemakersnelheid van pacemakercellen in de sinusknoop met 16%.

Bioactiviteit

Isoprenaline (NCI-c55630) is een niet-selectieve β-adrenerge receptoragonist die wordt gebruikt bij de behandeling van bradycardie en hartblok.

Neem contact met ons op

Van cardiovasculair onderzoek tot kwaliteitscontroletests, Cosperpharm levert de β-agonist-referentiematerialen die u nodig heeft. Neem vandaag nog contact met ons op om uw vereisten voor Isoprenaline Hydrochloride te bespreken.