Enzalutamide

Enzalutamide is een cruciale farmaceutische API en analytische referentiestandaard bij de behandeling van prostaatkanker en functioneert als een krachtige androgeenreceptorantagonist met een uniek werkingsmechanisme. In tegenstelling tot eerdere antiandrogenen remt Enzalutamide de nucleaire translocatie en DNA-binding van AR, naast het blokkeren van de rekrutering van co-activatoren. Enzalutamide wordt op de markt gebracht onder de merknaam XTANDI® voor de behandeling van castratieresistente prostaatkanker (CRPC), gemetastaseerde castratiegevoelige prostaatkanker (mCSPC) en niet-gemetastaseerde castratiegevoelige prostaatkanker (nmCSPC) met biochemisch recidief met een hoog risico op metastase. Enzalutamide vertoont een IC₅₀-waarde van 36 nM voor AR-remming in LNCaP-prostaatcellen en induceert significante tumorregressie bij gecastreerde mannelijke muizen die LNCaP/AR-xenotransplantaten dragen in een dosis van 10 mg/kg. Enzalutamide wordt geleverd met gedetailleerde karakteriseringsgegevens en dient zowel als API voor commerciële productie als als referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden en kwaliteitscontroletoepassingen.

Productparameters

Sollicitatie

Enzalutamide kan nu in bijna alle stadia van prostaatkanker worden toegepast. Voor patiënten met een gevorderde ziekte vóór de chemotherapie kan dit bijvoorbeeld het tijdstip waarop patiënten met chemotherapie beginnen aanzienlijk vertragen. Bovendien kan het voor CRPC en mCRPC na chemotherapie de algehele overlevingstijd en de progressievrije overlevingstijd van patiënten aanzienlijk verbeteren.

Bioactiviteit

Enzalutamide (MDV3100) is een androgeenreceptorantagonist (AR-antagonist) met een IC50 van 36 nM.

Ongewenst effect

De belangrijkste bijwerkingen van Enzalutamide (XTANDI) zijn hoge bloeddruk en vermoeidheid. De meest voorkomende bijwerkingen (≥5%) zijn asthenie/vermoeidheid, rugpijn, diarree, artralgie, opvliegers, perifeer bloedoedeem, pijn aan het bewegingsapparaat, hoofdpijn, infectie van de bovenste luchtwegen, spierzwakte, duizeligheid, slapeloosheid, infectie van de onderste luchtwegen, compressie van het ruggenmerg en cauda-equinasyndroom, hematurie, paresthesie, angst en hypertensie.

Neem contact met ons op

Bent u op zoek naar Enzalutamide voor uw API-programma voor prostaatkanker, referentiestandaarden voor onzuiverheden of onderzoek naar androgeenreceptoren? Cosperpharm is er om uw project te ondersteunen. Neem vandaag nog contact op met ons team voor een offerte, technische documentatie of om uw specifieke vereisten te bespreken—wij staan ​​klaar om met u samen te werken.