Denifanstat

Denifanstat is een eersteklas, oraal actieve vetzuursynthaseremmer die aanzienlijke aandacht heeft gekregen in zowel de oncologie als het onderzoek naar metabole ziekten. Als selectieve FASN-remmer met een IC₅₀van 0,052μM en een EC₅₀van 0,072μM, Denifanstat blokkeert de de novo synthese van palmitinezuur, een cruciale route voor de overleving en proliferatie van tumorcellen. Denifanstat is onderzocht in klinische onderzoeken voor de behandeling van verschillende vormen van kanker, waaronder solide tumoren, waarbij overexpressie van FASN gepaard gaat met een slechte prognose en resistentie tegen geneesmiddelen. Denifanstat toont ook potentieel aan bij de behandeling van niet-alcoholische steatohepatitis, een chronische leverziekte die wordt gekenmerkt door vetophoping, ontsteking en fibrose. De verbinding heeft ook veelbelovende antivirale activiteit laten zien, met rapporten die wijzen op remming van SARS-CoV-2-infectie bij nanomolaire concentraties (EC₅₀= 4 nM) in cellen die ACE2 tot expressie brengen. Denifanstat wordt doorgaans geleverd als een zeer zuiver onderzoeksmiddel≥95% zuiverheid, voor preklinische en klinische onderzoekstoepassingen, met formuleringen voor orale toediening in ontwikkeling.

 

 Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Denifanstat
CAS-nummer	1399177-37-7
Moleculaire formule	C₂₇H₂₉N₅O
Moleculair gewicht	439,55 g/mol
Verschijning	Witte tot gebroken witte vaste stof
Kookpunt	708.3±70.0℃
Dikte	1.27±0,1 g/cm33
Oplosbaarheid	Oplosbaar in DMSO
pKa	9.96±0.40

 

Bioactiviteit

---

TVB-2640 (ASC-40, FASN-IN-2) is een oraal toegediende, biologisch beschikbare remmer van vetzuursynthase (FAS/FASN) met therapeutisch potentieel voor niet-alcoholische leververvetting (NAFLD) en niet-alcoholische steatohepatitis.

 

Waarom Cosperpharm?

---

Wanneer uw onderzoeksprogramma op het gebied van oncologie of stofwisselingsziekten uiterst zuivere Denifanstat vereist, met uitgebreide analytische documentatie en betrouwbare levering, levert Cosperpharm de kwaliteit en ondersteuning waar onderzoekers om vragen.

 

Zuiverheid waarop u kunt vertrouwen voor reproduceerbaar onderzoek. Denifanstat is een krachtige FASN-remmer en consistentie tussen batches is van cruciaal belang voor het genereren van betrouwbare experimentele gegevens. Cosperpharm levert Denifanstat met een HPLC-zuiverheid ≥95%, zodat uw experimentele resultaten niet worden aangetast door onzuiverheden of afbraakproducten.

 

Documentatie die uw onderzoek ondersteunt. Elke zending Denifanstat bevat een analysecertificaat (COA) met batchspecifieke zuiverheidsgegevens, verificatie van het uiterlijk en informatie over de oplosbaarheid. Aanvullende analytische gegevens, waaronder HPLC-chromatogrammen en bevestiging van massaspectrometrie, zijn op aanvraag beschikbaar.

 

Flexibel aanbod voor alle onderzoeksschalen. Cosperpharm levert Denifanstat voor het volledige scala aan onderzoekstoepassingen – van milligramhoeveelheden voor in vitro screening en celgebaseerde testen, tot batches op gramschaal voor in vivo farmacokinetische en werkzaamheidsstudies, tot grotere hoeveelheden voor formuleringsontwikkeling en toxicologische studies.

 

Technische ondersteuning door ervaren chemici. Ons wetenschappelijk team kan adviseren over de optimalisatie van de oplosbaarheid, formuleringsstrategieën, opslagomstandigheden en analytische methoden voor Denifanstat – omdat we de uitdagingen begrijpen die gepaard gaan met het werken met nieuwe onderzoeksverbindingen.

 

Wereldwijd bereik met transparante prijzen. Cosperpharm verzendt naar onderzoeksinstellingen, farmaceutische bedrijven en CRO's over de hele wereld, inclusief volledige douanedocumentatie. We communiceren de doorlooptijden vooraf: geen verborgen kosten, geen onverwachte vertragingen.

 

 Productvoordelen

---

Eersteklas FASN-remmer

Denifanstat is een eersteklas, oraal actieve vetzuursynthaseremmer met een krachtig therapeutisch potentieel tegen kanker en metabolische ziekten. Als een van de meest geavanceerde FASN-remmers in de klinische ontwikkeling vertegenwoordigt Denifanstat een nieuwe therapeutische aanpak gericht op het tumormetabolisme.

 

 Hoge potentie en selectiviteit

Denifanstat vertoont een uitzonderlijke potentie met een IC₅₀ van 0,052 μM en een EC₅₀ van 0,072 μM tegen FASN. Deze hoge potentie vertaalt zich in een effectieve remming van de novo vetzuursynthese bij lage concentraties, waardoor off-target-effecten worden geminimaliseerd en de therapeutische index wordt verbeterd.

 

 Brede therapeutische toepassingen

Denifanstat is veelbelovend gebleken op meerdere therapeutische gebieden: oncologie (solide tumoren, inclusief die met overexpressie van FASN), stofwisselingsziekten (niet-alcoholische steatohepatitis) en infectieziekten (remming van SARS-CoV-2 bij EC₅₀ = 4 nM). Dit brede therapeutische potentieel maakt Denifanstat een waardevol instrument voor diverse onderzoeksprogramma's.

 

 Oraal biologisch beschikbaar

Denifanstat is oraal biologisch beschikbaar, waardoor een gemakkelijke orale toediening in preklinische en klinische onderzoeken mogelijk is. Deze eigenschap vergemakkelijkt chronische doseringsregimes en verbetert de translationele relevantie voor menselijke therapeutische toepassingen.

 

 Goed gekarakteriseerde onderzoeksverbinding

Denifanstat wordt geleverd met uitgebreide karakteriseringsgegevens, waaronder HPLC-zuiverheid, bevestiging van massaspectrometrie en oplosbaarheidsprofielen. Deze rigoureuze karakterisering zorgt voor reproduceerbaarheid in experimenten en laboratoria.

 

Neem contact met ons op

---

Voor het bevorderen van uw onderzoeksprogramma voor FASN-remmers is een betrouwbare partner nodig die het belang van de kwaliteit en documentatie van verbindingen begrijpt. Cosperpharm is er om uw onderzoek te ondersteunen met het zeer zuivere Denifanstat, uitgebreide analytische gegevens en een responsieve klantenservice. Neem vandaag nog contact op met ons team om uw vereisten te bespreken.