Baricitinib

Baricitinib is een selectieve en reversibele Januskinase 1 (JAK1) en 2 (JAK2)-remmer. Januskinasen behoren tot de familie van tyrosineproteïnekinases en spelen een belangrijke rol bij de signalering van de pro-inflammatoire route, die vaak overgeactiveerd wordt bij auto-immuunziekten zoals reumatoïde artritis. Baricitinib heeft een nanomolaire potentie tegen JAK1 (IC₅₀= 5,9 nM) en JAK2 (IC₅₀= 5,7 nM), en remt ook Tyk2 (IC₅₀= 53 nm). Baricitinib moduleert de immuunsignalering door de afgifte van cytokine te onderdrukken. Hoewel het voornamelijk wordt gebruikt bij auto-immuunziekten en COVID-19-gerelateerde cytokine-stormbeheersing, wint Baricitinib steeds meer belangstelling in onderzoek naar neuro-ontstekingen. Baricitinib ziet eruit als een klassewit tot gebroken wit kristallijn poeder, geurloos en smaakloos.

 

 Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	Baricitinib
CAS-nummer	1187594-09-7
Moleculaire formule	C₁₆H₁₇N₇O₂S
Moleculair gewicht	371,42 g/mol
Verschijning	Witte vaste stof
Smeltpunt	212-215℃
Opslagconditie	-20℃
Dikte	1.56

 

MchanismeOf Aactie

---

Baricitinib (olumiant) is een selectieve JAK2- en JAK1-remmer met beperkte werkzaamheid tegen Janus-kinase, Jak3 of TYK2. Deze kinasen en de bijbehorende signaaltransductie- en transcriptionele activatorroutes (JAK-STAT) vormen de primaire intracellulaire mechanismen die de amplitude en duur van cytokinesignalering via type I- en type II-cytokinereceptoren bepalen. Deze receptoren missen intrinsieke enzymatische activiteit-gemedieerde signaaltransductie; Januskinase-signalering en transcriptionele activering vinden plaats via JAK-enzymfosforylering, wat leidt tot STAT-activering. Verschillende inflammatoire cytokines, waaronder IL-6 en granulocyt-macrofaagkoloniestimulerende factor (GM-CSF), zijn betrokken bij de pathogenese van reumatoïde artritis (RA). Interferonsignalering werkt ook via de JAK-STAT-route. Bijgevolg kunnen JAK1- en JAK2-remmers zich richten op meerdere RA-gerelateerde cytokineroutes, waardoor de activering en proliferatie van belangrijke immuuncellen die betrokken zijn bij ontstekingen worden verminderd. Baricitinib vertoont geen effect op JAK3, dat waarschijnlijk geassocieerd is met conventionele γ-ketenreceptoren. Veel voorkomende y-keten-afhankelijke cytokinen omvatten IL-15 en IL-21, die voornamelijk de activatie, functie en proliferatie van lymfocyten reguleren.

 

AnegatiefRreactie

---

De meest voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, infecties van de bovenste luchtwegen en nasofaryngitis; er werden geen opportunistische infecties, tuberculose-infecties of gastro-intestinale perforaties waargenomen.

 

Iindicatie

1. Baricitinib is geïndiceerd voor de behandeling van matige tot ernstige actieve reumatoïde artritis (RA) bij volwassenen, vooral bij patiënten die een of meer antireumatische middelen niet verdragen. Het kan worden toegediend als monotherapie of in combinatie met methotrexaat. De werkzaamheid van baricitinib bij de behandeling van psoriasis, diabetische nefropathie, atopische dermatitis, systemische lupus erythematosus en andere aandoeningen wordt momenteel onderzocht in klinische fase II-onderzoeken.

 

2. Voor gebruik in wetenschappelijk onderzoek en op het gebied van chemische reagentia

 

Neem contact met ons op

---

Heeft u Baricitinib nodig voor uw onderzoek naar JAK-remmers of auto-immuunziekten? Cosperpharm is klaar om te leveren— neem vandaag nog contact op.