Axitinib

Axitinib is een klinisch goedgekeurde multi-target tyrosinekinaseremmer die wordt gebruikt als tweedelijnsbehandeling voor gevorderd niercelcarcinoom. Het therapeutische mechanisme van Axitinib omvat krachtige en selectieve remming van vasculaire endotheliale groeifactorreceptoren 1, 2 en 3, die belangrijke mediatoren zijn van angiogenese.—het proces van de vorming van nieuwe bloedvaten dat tumoren nodig hebben voor groei en metastase. Door deze receptoren te blokkeren verstoort Axitinib effectief de door VEGF gemedieerde overleving, proliferatie, migratie en buisvorming van endotheelcellen, waardoor tumorangiogenese wordt geremd en tumorprogressie wordt beperkt. Bovendien remt Axitinib de PDGFR-β en c-KIT, wat verder bijdraagt ​​aan de antitumoractiviteit ervan. De hoge selectiviteit van Axitinib voor VEGFRs ten opzichte van andere kinasen vertaalt zich in een gunstig werkzaamheids- en verdraagbaarheidsprofiel, waardoor het een waardevolle therapeutische optie wordt voor patiënten met gevorderd niercelcarcinoom bij wie eerdere cytokinetherapie of andere gerichte middelen niet hebben gefaald.

Productparameters

Sollicitatie

Axitinib is een multi-gerichte tyrosinekinaseremmer ontwikkeld door Pfizer, die de vasculaire endotheliale groeifactorreceptoren VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, van bloedplaatjes afgeleide groeifactorreceptor en c-KIT kan remmen. Axitinib is een antineoplastisch geneesmiddel en wordt klinisch voornamelijk gebruikt bij volwassen patiënten met gevorderd niercelcarcinoom (RCC) bij wie een eerdere behandeling met één tyrosinekinaseremmer of cytokine niet heeft gefaald.

PschadelijkAactie

Bij therapeutische doses kan axitinib tyrosinekinasereceptoren remmen, waaronder vasculaire endotheliale groeifactorreceptoren (VEGFR-1, VEGFR-2 en VEGFR-3). Deze receptoren zijn geassocieerd met pathologische angiogenese, tumorgroei en kankerprogressie. In vitro testen en in vivo muismodelexperimenten hebben aangetoond dat axitinib de VEGF-gemedieerde proliferatie en overleving van endotheelcellen kan remmen; in tumordragende muismodellen kan axitinib de tumorgroei en de fosforylatie van VEGFR-2 remmen.

AnegatiefRreactie

De meest voorkomende (≥20%) Bijwerkingen van axitinib zijn diarree, hypertensie, vermoeidheid, verminderde eetlust, misselijkheid, dysfonie, palmoplantaire erytrodysesthesie (hand-voet) syndroom, gewichtsverlies, braken, asthenie en constipatie.

Neem contact met ons op

Bent u op zoek naar Axitinib om uw oncologisch onderzoek of geneesmiddelenontwikkelingsprogramma vooruit te helpen? Cosperpharm is uw vertrouwde partner voor hoogzuivere kinaseremmers. Neem vandaag nog contact met ons op om uw wensen te bespreken en een offerte aan te vragen.