4A3-SC8 is een uitgebreid gevalideerd ioniseerbaar kationisch lipide en dendrimeer dat op grote schaal wordt gebruikt voor de systemische afgifte van een breed scala aan nucleïnezuurladingen, waaronder siRNA, mRNA, single-guide RNA (sgRNA) en enkelstrengs DNA (ssDNA). Vanwege zijn gunstige pKa en afbreekbare ontwerp vertoont 4A3-SC8 krachtige genuitschakelingsactiviteit. In vivo hebben LNP's geformuleerd met 4A3-SC8 een efficiënte accumulatie in de lever laten zien, waardoor meer dan 95% Factor VII-knockdown bij muizen mogelijk is, en zijn ze met succes toegepast in tumorbeeldvormingsstudies wanneer ze samen zijn ingekapseld met een gePEGyleerde BODIPY-kleurstof en een mRNA-reporter. Er is ook aangetoond dat 4A3-SC8 kleine RNA's in staat stelt de overleving te verlengen in een agressief leverkankermodel.
|
Parameter |
Specificatie |
|
Productnaam |
4A3-SC8 |
|
CAS-nummer |
1857340-78-3 |
|
Moleculaire formule |
C₇₅H₁₃₉N₃O₁₆S₄ |
|
Moleculair gewicht |
1467,18 g/mol |
|
Verschijning |
Vloeistof |
|
Zuiverheid (HPLC) |
≥95%; ≥99% (ultrahoge zuiverheid) |
|
pKa |
9,329 ± 0,50 (voorspeld) |
|
Oplosbaarheid |
≥40,1 mg/ml in DMSO; ≥43,2 mg/ml in EtOH; ≥33,5 mg/ml in H₂O |
|
Voordeel |
Detail |
|
Productiesterkte |
GMP-gecertificeerde campus van meer dan 100 mu, 3 multifunctionele werkplaatsen, 6 productielijnen voor schone zones van D-kwaliteit en 150+ reactoren (20L–5000L), die hoge/lage temperaturen, anaerobe en hydrogenering ondersteunen; productie van kg tot ton. |
|
Snelle levering |
R&D-monsters: één week; commerciële bestellingen: 1-2 maanden na betaling. Express (DHL/FedEx) of lucht-/zeevracht beschikbaar. |
|
Mondiale partners |
Vertrouwd door meer dan 30 farmaceutische bedrijven in de VS, Europa, India, Brazilië en Zuidoost-Azië; langdurige samenwerking met fabrikanten van generieke geneesmiddelen, CRO's en distributeurs van onzuiverheidsstandaarden. |
|
Gelicentieerde exporteur |
Geldige import-/exportvergunning voor geneesmiddelen - geen vertragingen bij de naleving. |
|
Dubbele kwaliteitsklassen |
Zowel onderzoeks-/farmaceutische kwaliteit (≥98%) als onzuiverheidskwaliteit met hoge zuiverheid (≥99%) zijn beschikbaar om aan de uiteenlopende behoeften van klanten te voldoen. |
1.Bewezen in vivo werkzaamheid: LNP's die 4A3-SC8 bevatten, bereiken >95% factor VII-knockdown bij muizen, wat een krachtige, klinisch relevante genuitschakeling aantoont.
2. Veelzijdigheid in meerdere ladingen: kapselt en levert effectief een breed scala aan nucleïnezuren, waaronder siRNA, mRNA, sgRNA en ssDNA, waardoor het een echt multifunctioneel hulpmiddel voor genetische geneeskunde is.
3. Geoptimaliseerde ioniseerbare pKa: Met een pKa van 6,66 blijft 4A3-SC8 neutraal in de bloedbaan (waardoor de toxiciteit wordt verminderd en de bloedsomloop wordt verlengd) en wordt geprotoneerd in het zure endosoom, waardoor op efficiënte wijze membraanfusie en cytosolische vrijgave van zijn lading wordt teweeggebracht.
4. Afbreekbaar dendrimeerontwerp: De modulaire, afbreekbare structuur van 4A3-SC8 zorgt voor een veilige klaring nadat de toedieningsfunctie is voltooid, waardoor het risico op chronische toxiciteit wordt verminderd en het therapeutische venster wordt verbeterd.
5. Uitstekende wateroplosbaarheid: Uniek is dat 4A3-SC8 een hoge wateroplosbaarheid vertoont (≥33,5 mg/ml), een waardevolle eigenschap die de ontwikkeling en verwerking van formuleringen vereenvoudigt.
6. Therapeutische toepassingen: 4A3-SC8 heeft kleine RNA's in staat gesteld de overleving te verlengen in een agressief leverkankermodel en is met succes gebruikt voor beeldvorming van tumoren.
Vraag 1: Waar wordt 4A3-SC8 voor gebruikt?
A: 4A3-SC8 is een ioniseerbaar kationisch lipide dat wordt gebruikt om LNP's te genereren voor de afgifte van verschillende nucleïnezuren, waaronder siRNA, mRNA en single-guide RNA, voornamelijk voor op de lever gerichte genuitschakeling en toepassingen voor kankeronderzoek.
Vraag 2: Wat is de pKa van 4A3-SC8 en waarom is deze belangrijk?
A: De pKa van 4A3-SC8 is ongeveer 6,66. Deze waarde is van cruciaal belang omdat het ervoor zorgt dat het lipide neutraal geladen kan worden bij een fysiologische pH (waardoor de toxiciteit wordt verminderd en de bloedsomloop wordt bevorderd), maar positief geladen in het zure endosoom, waardoor membraanfusie en de afgifte van de nucleïnezuurlading in het cytoplasma van de cel wordt vergemakkelijkt.
Het verkrijgen van een betrouwbaar ioniseerbaar lipide mag uw onderzoek niet vertragen. Cosperpharm maakt het verkrijgen van zeer zuiver 4A3-SC8 eenvoudig en duidelijk. Neem vandaag nog contact met ons op voor prijzen, een analysecertificaat of om uw LNP-formuleringsproject te bespreken. Wij staan klaar om uw volgende doorbraak te ondersteunen.
Adres
Nr. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, provincie Hubei, China
Tel
E-mailen
![1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine")
![1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine-3(2H)-on](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine-3(2H)-on")
