2-Methyl-L-proline Methylesterhydrochloride is een essentieel chiraal tussenproduct bij de synthese van verschillende goedgekeurde antivirale en kankerbestrijdende geneesmiddelen, met name de HCV NS3/4A-proteaseremmers glecaprevir en voxilaprevir, waar het deel uitmaakt van de macrocyclische P2-prolinekap. De quaternaire α-koolstof van 2-methyl-L-proline Methylester-hydrochloride voorkomt enzymatische hydrolyse van de aangrenzende amidebinding, waardoor de halfwaardetijd van op peptiden gebaseerde geneesmiddelen aanzienlijk wordt verlengd. Na koppeling wordt de methylester van 2-methyl-L-proline methylester-hydrochloride gehydrolyseerd tot het vrije zuur of direct gebruikt bij macrocyclisatie. Cosperpharm verifieert de enantiomere zuiverheid van elke batch 2-Methyl-L-proline Methylester-hydrochloride door middel van chirale HPLC om een e.e. van >99% te garanderen, aangezien zelfs kleine verontreiniging met het (R)-enantiomeer de kristalliniteit en biologische activiteit van het uiteindelijke API in gevaar kan brengen.
|
Parameter |
Specificatie |
|
Productnaam |
2-Methyl-L-proline Methylester-hydrochloride |
|
CAS-nummer |
220060-08-2 |
|
Moleculaire formule |
C₇H₁₄ClNO₂ |
|
Moleculair gewicht |
179,65 g/mol |
|
Verschijning |
Wit tot gebroken wit kristallijn poeder |
|
Smeltpunt |
138–142 °C (typisch) |
|
Specifieke optische rotatie |
[α]²⁰ᴅ −45° tot −50° (c=1, methanol) |
|
Zuiverheid (HPLC) |
≥98,5% |
|
Chirale zuiverheid (e.e.) |
≥99,0% |
|
Oplosbaarheid |
Oplosbaar in water, methanol, ethanol; enigszins oplosbaar in ethylacetaat |
|
Opslagconditie |
Bewaren bij kamertemperatuur of 2–8 °C, goed afgesloten, droge omgeving |
|
Houdbaarheid |
36 maanden onder aanbevolen omstandigheden |
|
Voordeel |
Detail |
|
Productiesterkte |
GMP-gecertificeerde campus van meer dan 100 mu, 3 multifunctionele werkplaatsen, 6 productielijnen voor schone zones van D-kwaliteit en 150+ reactoren (20L–5000L), die hoge/lage temperaturen, anaerobe en hydrogenering ondersteunen; productie van kg tot ton. |
|
Snelle levering |
R&D-monsters: één week; commerciële bestellingen: 1-2 maanden na betaling. Express (DHL/FedEx) of lucht-/zeevracht beschikbaar. |
|
Mondiale partners |
Vertrouwd door meer dan 30 farmaceutische bedrijven in de VS, Europa, India, Brazilië en Zuidoost-Azië; langdurige samenwerking met fabrikanten van generieke geneesmiddelen, CRO's en distributeurs van onzuiverheidsstandaarden. |
|
Gelicentieerde exporteur |
Geldige import-/exportvergunning voor geneesmiddelen - geen vertragingen bij de naleving. |
|
Dubbele kwaliteitsklassen |
Zowel onderzoeks-/farmaceutische kwaliteit (≥98%) als onzuiverheidskwaliteit met hoge zuiverheid (≥99%) zijn beschikbaar om aan de uiteenlopende behoeften van klanten te voldoen. |
1. Synthese van HCV-proteaseremmers
Belangrijk P2-fragment in glecaprevir, voxilaprevir en eerdere boceprevirachtige moleculen.
2.SARS-CoV-2-protease
R&D naar remmers Opgenomen in peptidomimetische remmers die zich richten op het 3CLpro-enzym.
3. Antikankerpeptideconjugaten
Wordt gebruikt om de turn-conformatie van cyclische peptiden te stabiliseren die zich richten op MDM2/p53 of integrinen.
4. Macrocyclische medicijnontdekking
Dient als een rigide prolinesurrogaat bij het ontwerp van macrocyclische peptiden en depsipeptiden.
5. Chemische ligatiestudies
Het quaternaire α-centrum wordt gebruikt om het effect van conformationele pre-organisatie op de ligatiesnelheid te bestuderen.
Om deze beperkte proline-bouwsteen in uw volgende peptidomimetische lead op te nemen, kunt u contact opnemen met de specialist op het gebied van chirale aminozuren van Cosperpharm. Wij kunnen u een prijsopgave geven, monsters nemen en bespreken op maat gemaakte α-alkylprolinederivaten die zijn afgestemd op uw sequentie.
Adres
Nr. 2 Yangguang 3rd Road, Duodao Chemical Cycle Industrial Park, Jingmen City, provincie Hubei, China
Tel
E-mailen
![1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dieen-1-yloxy]propyl]pyrrolidine")
![1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine-3(2H)-on](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine-3(2H)-on")
