(2S)-HYDROXY(FENYL)AZIJNZUUR (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYFENYL)PROPAAN-2-AMINE (1:1) (ZOUT)

(2S)-HYDROXY(FENYL)AZIJNZUUR (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYFENYL)PROPAAN-2-AMINE (1:1) (ZOUT) is de industriestandaardvorm waarin het enantiomeerzuivere amine wordt verhandeld, opgeslagen en gekwalificeerd voor GMP-synthese van formoterolfumaraat en arformoteroltartraat. Door (2S)-HYDROXY(FENYL)AZIJNZUUR (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYFENYL)PROPAAN-2-AMINE (1:1) (ZOUT) te neutraliseren met waterige base onmiddellijk vóór de koppelingsreactie, wordt het vrije (2R)-amine gegenereerd in kwantitatieve opbrengst en zonder racemisatie. Het gebruik van (2S)-HYDROXY(FENYL)AZIJNZUUR (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYFENYL)PROPAAN-2-AMINE (1:1) (ZOUT) als inputmateriaal vereenvoudigt de wettelijke indiening, omdat het amandelzuurgehalte en de stoichiometrie van de tegenionen goed gedefinieerd zijn en de stabiliteit van het zout uitgebreid gedocumenteerd is. Cosperpharm zorgt ervoor dat de diastereomere zuiverheid van (2S)-HYDROXY(FENYL)AZIJNZUUR (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYFENYL)PROPAAN-2-AMINE (1:1) (ZOUT) hoger is dan 99,5% d.e., wat het vertrouwen geeft dat de uiteindelijke API zal voldoen aan de strenge specificaties voor chirale zuiverheid van de USP en Ph. Eur. monografieën.

Productparameters

Productvoordelen

1. Vooraf opgeloste chirale bouwsteen – Omzeil de resolutiestap volledig; dit zout geeft je direct de juiste (2R)‑amine.

2. Kristallijn en niet-hygroscopisch – In tegenstelling tot de vrije basisolie stroomt dit zout vrijelijk, weegt het nauwkeurig en vormt het geen carbonaten.

3.>99,5% d.e. Gegarandeerd – De diastereomere zuiverheid wordt geverifieerd door een stabiliteitsindicatieve HPLC-methode, met typische resultaten >99,8% d.e.

4. Eenvoudige activering – Een milde basische wassing (bijvoorbeeld verzadigde NaHCO₃) maakt het vrije amine kwantitatief vrij in bifasische omstandigheden; geen verlies van e.e. wordt waargenomen.

5. Regelgevingsvriendelijke documentatie – Het goed gedefinieerde stoichiometrie- en onzuiverheidsprofiel vereenvoudigt de rechtvaardiging van het uitgangsmateriaal in ANDA- en NDA-modules.

Veelgestelde vragen

Vraag: Kan het amandelzuur na neutralisatie worden teruggewonnen?

A: Ja, de waterige bicarbonaatlaag bevat natriummandelaat. Door aanzuring met HCl ontstaat (S)-amandelzuur, dat kan worden gefilterd en hergebruikt.

Vraag: Is dit zout direct bruikbaar zonder neutralisatie?

A: Nee, het amine moet in de vrije basevorm zijn om als nucleofiel te kunnen fungeren in de epoxide-openingsreactie. Het mandelaat-tegenion zou anders een ester vormen of interfereren.

Productkwaliteitsborging

Het kwaliteitssysteem van Cosperpharm zorgt ervoor dat elke batch (2S)-HYDROXY(FENYL)ACETIC ACID (2R)-N-BENZYL-1-(4-METHOXYPHENYL)PROPAAN-2-AMINE (1:1) (ZOUT) voldoet aan het volgende: diastereomere zuiverheid door chirale HPLC (≥99,5% d.e.), achirale HPLC-zuiverheid (≥99,0%), specifieke optische rotatie, smeltpunt, amandelzuurgehalte (binnen 98–102% van de theoretische waarde) en resterende oplosmiddelen. Een volledig analysecertificaat, SDS en structuurbevestigende spectra worden meegeleverd. We voeren voortdurende stabiliteitsstudies uit volgens ICH Q1A en kunnen datapakketten leveren ter ondersteuning van indieningen bij de toezichthouders.

Neem contact met ons op

Om uw inventaris van dit essentiële zijketenzout van formoterol veilig te stellen, of om de specificaties te bespreken die nodig zijn voor uw specifieke markt, kunt u contact opnemen met het Cosperpharm Supply Management-team. Wij zullen een gedetailleerde offerte opstellen en ervoor zorgen dat een bewaarde monster rechtstreeks naar uw analytisch laboratorium wordt verzonden.