Midostaurine

Midostaurinee is een cruciale farmaceutische API en analytische referentiestandaard bij de behandeling van hematologische maligniteiten en functioneert als een multigerichte tyrosinekinaseremmer met krachtige antiangiogene en antineoplastische activiteiten. Als de eerste FLT3-remmer die is goedgekeurd voor AML, is Midostaurin geïndiceerd in combinatie met standaard cytarabine- en daunorubicine-inductie en cytarabine-consolidatiechemotherapie voor volwassen patiënten met nieuw gediagnosticeerde FLT3-mutatiepositieve AML. Midostaurine dient ook als behandeling voor agressieve systemische mastocytose (ASM), systemische mastocytose met geassocieerde hematologische neoplasmata (SM-AHN) en mestcelleukemie (MCL). Midostaurine heeft een molecuulgewicht van 570,64 g/mol en ziet eruit als een vaste stof, met zuiverheidsgraden verkrijgbaar bij≥98% tot >99% . Midostaurin wordt geleverd met gedetailleerde karakteriseringsgegevens en dient zowel als API voor commerciële Rydapt®-productie als als referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden en kwaliteitscontroletoepassingen.

Productparameters

Sollicitatie

Midostaurinee vertoont antiproliferatieve eigenschappen door proteïnekinase C, kinase-insertiedomeinreceptor en C-kit te remmen.

Bioactiviteit

Midostaurinee (pkc412, CGP 41251) is een multi-target kinaseremmer die inwerkt op PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Ak， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ EnVEGFR1/2，IC50 voor80-500 nm.

In vivo-onderzoeken

Naast het direct remmen van de proliferatie van tumorcellen (door in te werken op PKC's), onderdrukt Midostaurine (pkc412) ook de tumorgroei door tumorangiogenese te remmen (door in te werken op VEGF-receptortyrosinekinasen). Midostaurine (pkc412) werkt synergetisch met cytotoxische middelen, waaronder doxorubicine, cyclofosfamide, cisplatine en gemcitabine, en het resulterende anti-angiogene effect kan bijdragen aan anti-metastase en brede anti-tumoractiviteit. Midostaurine (pkc412) wordt oraal toegediend, met een maximaal getolereerde dosis van meer dan 300 mg/kg.

Neem contact met ons op

Geïnteresseerd in Midostaurin voor uw AML- of mastocytose-API-programma, standaardbehoeften voor onzuiverheidsreferentie of onderzoek naar kinaseremmers? Cosperpharm staat klaar om uw project te ondersteunen. Neem vandaag nog contact op met ons team voor een offerte, technische documentatie of om uw specifieke vereisten te bespreken—wij zijn hier om u te helpen slagen.