Fmoc-Ado-OH

Fmoc-Ado-OH is een veelzijdige, door Fmoc beschermde, op PEG gebaseerde linker die op grote schaal wordt gebruikt bij de peptidesynthese in de vaste fase (SPPS) en de synthese van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADC's). De verbinding beschikt over een hydrofiele 3,6-dioxaoctaanzuur-spacer die dient als een mini-PEG-linker, waardoor de peptideaggregatie tijdens de synthese wordt verminderd en de oplosbaarheid van hydrofobe peptidesequenties wordt verbeterd. Fmoc-Ado-OH is bijzonder waardevol als spacer bij de synthese van peptidenucleïnezuren (PNA), waarbij de PEG-linker voor de nodige flexibiliteit en hydrofiliteit zorgt. Bij de ontwikkeling van ADC functioneert Fmoc-Ado-OH als een splitsbare linkercomponent die het antilichaam verbindt met de cytotoxische lading, waardoor gerichte medicijnafgifte mogelijk wordt. Fmoc-Ado-OH wordt ook erkend als een belangrijk tussenproduct voor het anti-HIV-medicijn Ilabot van de vierde generatie, wat het belang ervan in de farmaceutische productie aantoont. Als bouwsteen ondersteunt Fmoc-Ado-OH de synthese van complexe moleculen en polymeren in zowel onderzoeks- als industriële omgevingen. De hoge zuiverheid van de verbinding (≥95–97% volgens HPLC) en de goed gekarakteriseerde fysische eigenschappen maken het een betrouwbaar reagens voor veeleisende synthesetoepassingen.

Productparameters

Bioactiviteit

Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctaanzuur (Fmoc-NH-PEG2-CH2COOH) is een biologisch afbreekbare ADC-linker die wordt gebruikt bij de synthese van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADC's). Het dient ook als een op PEG gebaseerde PROTAC-linker voor PROTAC-synthese.

Synthetische route

Het stikstofatoom wordt beschermd door benzaldehyde te laten reageren met diethyleenglycolamine om een ​​imine te vormen, dat vervolgens reageert met tert-butylbroomacetaat om een ​​ether op te leveren. Daaropvolgende beschermingsverwijdering van de aminogroep en esterhydrolyse worden tot stand gebracht in een eenpotreactie onder zure omstandigheden onder roeren gedurende de nacht, wat uiteindelijk Fmoc-Ado-OH oplevert.

In vitro onderzoek

ADC's bestaan ​​uit een antilichaam waaraan via een ADC-linker een ADC-cytotoxine is bevestigd.

PROTAC's bevatten twee verschillende liganden verbonden door een linker; de ene is een ligand voor een E3-ubiquitineligase en de andere is voor het doeleiwit. PROTAC's maken gebruik van het intracellulaire ubiquitine-proteasoomsysteem om doeleiwitten selectief af te breken.

Neem contact met ons op

Heeft u Fmoc-Ado-OH nodig met gedocumenteerde zuiverheid en batch-tot-batch-consistentie voor uw ADC-ontwikkeling, peptidesynthese of farmaceutisch productieproject? Cosperpharm is uw vertrouwde partner. Neem vandaag nog contact met ons op voor prijzen, technische gegevensbladen of om uw aangepaste vereisten te bespreken. Wij staan ​​klaar om uw succes te ondersteunen.