3-pyrrolidinecarbonzuur, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyfenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)-

3-Pyrrolidinecarbonzuur, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyfenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)- is een zeer zuiver, chiraal gedefinieerd farmaceutisch tussenproduct geleverd door Cosperpharm voor het onderzoek, de ontwikkeling en de productie van selectieve endothelinereceptorantagonisten. Als de kerndiarylpyrrolidinebasis waaruit de klinisch gevalideerde ETA-antagonist Atrasentan (ABT-627) is afgeleid, komt dit 3-pyrrolidinecarbonzuur, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyfenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)- direct overeen met de belangrijkste bouwsteen die medicinale chemici van Abbott Laboratories hebben omgezet in een medicijn. met IC₅₀ = 0,36 nM voor ETA-receptorbinding en >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van ETB. Bovendien wordt dit 3-pyrrolidinecarbonzuur, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyfenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)- gebruikt als een kritische procesonzuiverheid en referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden en kwaliteitscontrole van Atrasentan en zijn analogen. Bij Cosperpharm wordt elke batch 3-pyrrolidinecarbonzuur, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyfenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)- gesynthetiseerd onder strenge stereochemische controle en voorzien van uitgebreide analytische documentatie ter ondersteuning van zowel R&D- als regelgevingsinzendingen.

Productparameters

Waarom Cosperpharm?

Cosperpharm is een vertrouwde partner voor de inkoop van chiraal gedefinieerde farmaceutische tussenproducten en biedt een combinatie van technische expertise en betrouwbaarheid van de toeleveringsketen. Onze faciliteiten werken volgens GMP-conforme kwaliteitsnormen, met interne analytische mogelijkheden, waaronder chirale HPLC, LC-MS, NMR en GC-MS om ervoor te zorgen dat elke batch 3-pyrrolidinecarbonzuur, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyfenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)- voldoet aan uw exacte stereochemische en zuiverheidsspecificaties. We zijn trots op onze transparantie: elke zending bevat een uitgebreid analysecertificaat (COA) met HPLC-zuiverheidsgegevens, massaspectrometriebevestiging en onzuiverheidsprofilering. Ons technische ondersteuningsteam biedt responsieve hulp bij op maat gemaakte verpakkingen, vragen over opschaling en documentatie over regelgeving (inclusief stabiliteitsgegevens voor ANDA/DMF-inzendingen). Met concurrerende prijzen, flexibele verpakkingsopties en een bewezen staat van dienst op het gebied van tijdige leveringen aan farmaceutische partners over de hele wereld, is Cosperpharm uw betrouwbare bron voor Atrasentan-tussenproducten en referentiestandaarden.

Productvoordelen

1. Nauwkeurig gedefinieerde (2α,3α,4α) trans,trans-stereochemie – De drie aangrenzende chirale centra worden strikt gecontroleerd en geverifieerd door chirale HPLC. Deze stereochemie is de gevalideerde farmacofoor die ervoor zorgde dat Atrasentan een IC₅₀ van 0,36 nM op de ETA-receptor kon bereiken met een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van ETB.

2. Structureel gevalideerde dagboeklpyrrolidinekern – Het 2-(4-methoxyfenyl) en 4-(1,3-benzodioxol-5-yl) substitutiepatroon is uitgebreid geoptimaliseerd door middel van structuur-activiteitsrelatie (SAR)-onderzoeken bij Abbott Laboratories, wat het optimale scaffold voor krachtig ETA-antagonisme vertegenwoordigt.

3.Ethylester voor veelzijdige functionaliteit in een laat stadium – De carboxylaatester biedt een handvat voor amidering, reductie tot de primaire alcohol of hydrolyse tot het vrije zuur, waardoor de synthese van diverse Atrasentan-analogen en N-gesubstitueerde derivaten mogelijk wordt.

4. Veelzijdig nut – Functioneert als een belangrijk synthetisch tussenproduct voor de productie van Atrasentan API's, een referentiestandaard voor procesonzuiverheden voor kwaliteitscontrole en een onderzoeksinstrument voor de ontdekking van geneesmiddelen tegen ETA-receptorantagonisten.

5. Hoge zuiverheid met streng gecontroleerde onzuiverheden – Elke batch wordt getest tot een zuiverheid van ≥98% door HPLC, met individuele onzuiverheden ≤0,5% en totale onzuiverheden ≤1,0%, waardoor consistente prestaties worden gegarandeerd bij zowel synthetische transformaties als de ontwikkeling van analytische methoden.

6. Stabiele, hanteerbare kristallijne vaste stof – Geïsoleerd als een witte tot gebroken witte vaste stof, is de verbinding gemakkelijk te wegen, op te slaan en te schalen, met een gedocumenteerde houdbaarheid van 24 maanden onder de aanbevolen omstandigheden.

7. Documentatie klaar voor regelgeving – Elke batch wordt geleverd met volledige karakteriseringsgegevens (HPLC, MS, optioneel NMR) en stabiliteitsstudies ter ondersteuning van indieningen van het Drug Master File (DMF) en de Abbreviated New Drug Application (ANDA).

Veelgestelde vragen (FAQ)

Vraag 1: Wat is het primaire gebruik van deze verbinding?

A: Het is een belangrijk chiraal tussenproduct voor de synthese van Atrasentan (ABT-627), een zeer selectieve ETA-receptorantagonist die is ontwikkeld voor de behandeling van diabetische nefropathie, chronische nierziekte en bepaalde vormen van kanker. Het wordt ook gebruikt als referentiestandaard voor onzuiverheden voor de ontwikkeling van analytische methoden en kwaliteitscontrole van Atrasentan API.

Vraag 2: Wat is het endothelinereceptorsysteem?

A: Endotheline (ET) is een krachtig vasoconstrictorpeptide met twee belangrijke receptorsubtypen, ETA en ETB. ETA-receptoren bemiddelen vasoconstrictie en celproliferatie, terwijl ETB-receptoren betrokken zijn bij vasodilatatie en klaring van ET-1. Selectieve ETA-antagonisten zoals Atrasentan worden ontwikkeld voor cardiovasculaire en renale indicaties.

Neem contact met ons op

Klaar om uw ETA-antagonistprogramma te verbeteren met 3-pyrrolidinecarbonzuur, 4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(4-methoxyfenyl)-, ethylester, (2α,3α,4α)-? Neem vandaag nog contact op met Cosperpharm voor een concurrerende offerte, productdocumentatie, monsteraanvraag of technisch advies met ons ervaren team.