3-(2-Aminoethyl)benzoëzuurmethylester HCl

3-(2-Aminoethyl)benzoëzuurmethylester HCl is een kernbouwsteen in medicinale chemieprogramma's waarbij een ethylaminolinker nodig is om een ​​aromatisch carboxylaat te scheiden van een stroomafwaartse farmacofoor. Omdat de aminogroep van 3-(2-aminoethyl)benzoëzuurmethylester HCl geprotoneerd en niet-nucleofiel is zoals geleverd, kunnen scheikundigen selectieve esteraminolyse of hydrolyse uitvoeren onder gecontroleerde pH zonder orthogonale beschermende groepen nodig te hebben. De meta-topologie van 3-(2-aminoethyl)benzoëzuurmethylester HCl is zeer gewild bij het ontwerp van serotoninereceptorliganden, integrine-antagonisten en peptidomimetische scaffolds, waarbij een 1,3-digesubstitueerde benzeenring een duidelijke exit-vector-geometrie verleent. De productie van 3-(2-aminoethyl)benzoëzuurmethylester HCl onder strikte kwaliteitscontrole zorgt ervoor dat eventuele resterende benzyl- of homo-gekoppelde onzuiverheden onder de zorglimieten blijven voor de tussenvoorziening van farmaceutische kwaliteit.

Productparameters

Productvoordelen

1. Bifunctioneel, geen bescherming nodig – Het geprotoneerde amine is stabiel tijdens estermanipulaties; Bij neutralisatie komt het vrije amine vrij voor koppeling op aanvraag.

2. In water oplosbare zoutvorm – De hydrochloridevorm lost direct op in waterige media, waardoor de installatie voor enzymatische resolutie of bioconjugatie wordt vereenvoudigd.

3. Meta-substitutiepatroon – Levert een 1,3-digesubstitueerde fenylgeometrie op die moeilijk toegankelijk is via directe functionaliteit van benzoëzuurderivaten.

4. Hoge kristalliniteit – Het kristallijne poeder is gemakkelijk nauwkeurig te wegen en vrij van de statische of klonterende problemen van veel alifatische aminezouten.

5. Veelzijdige chemie – Neem deel aan de vorming van amidebindingen, reductieve aminering, sulfonylering en, na esterhydrolyse, metaalgekatalyseerde decarboxylatieve koppelingen.

Veelgestelde vragen

Vraag 1: Hoe maak ik het vrije amine vrij voor koppeling?

A: Los het zout op in water, voeg verzadigd natriumbicarbonaat toe tot pH 8-9 en extraheer met ethylacetaat of dichloormethaan. Droog boven Na₂SO₄ en concentreer om de vrije base te verkrijgen, die onmiddellijk moet worden gebruikt.

Vraag 2: Hoe hygroscopisch is het poeder?

A: Het is matig hygroscopisch. Langdurige blootstelling aan vochtige lucht kan klontering veroorzaken. Wij raden u aan het product in een handschoenenkastje te hanteren of snel te wegen in een omgeving met lage luchtvochtigheid.

Toepassingsscenario's

1. Synthese van de serotoninereceptormodulator

Meta-ethylaminobenzoaatesters zijn belangrijke tussenproducten in 5-HT₁A- en 5-HT₂A-ligandprogramma's.

2. Integrale Antagonistische Vergadering

De ethylamino-spacer wordt gebruikt om farmacoforen aan aromatische kappen in RGD-mimetische verbindingen te carboxyleren.

3. Peptidomimetische bouwsteen

Dient als een beperkt fenylalanine- of tyrosinesurrogaat na omzetting van ester in zuur.

4.ADC Linker-chemie

Het amine en de ester bieden orthogonale bevestigingspunten voor payload-linker-constructies.

5. Productie van parallelle amidebibliotheken

Het amine kan op een manier met hoge doorvoer worden gederivatiseerd, terwijl de ester wordt bewaard voor latere diversificatie of als polariteitshandvat wordt achtergelaten.

Neem contact met ons op

Als u een monster wilt aanvragen, een formele offerte voor kilogramhoeveelheden wilt ontvangen, of wilt bespreken hoe deze meta-gesubstitueerde amino-ester uw synthetische sequentie kan verkorten, kunt u contact opnemen met het commerciële team van Cosperpharm. Technische vragen beantwoorden wij doorgaans binnen één werkdag.