16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosaanzuur, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxopropyl]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethylester

16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosaanzuur, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxopropyl]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethylester is een ioniseerbaar lipide van de volgende generatie dat het concept van stimulus-responsieve dragers uitbreidt door met drie disulfide-gekoppelde C8-staarten op een enkele, verlengde triamino-steiger. In LNP-formuleringen verankert deze multidentate hydrofobiciteit het lipide stevig in de kern van het nanodeeltje tijdens opslag en circulatie, maar de relatief korte octylketens zorgen ervoor dat bij intracellulaire reductie de vrijgekomen thiolfragmenten klein genoeg zijn voor snelle eliminatie via de nieren. Het centrale triaminomotief van 16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosaanzuur, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxopropyl]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethylester levert drie ioniseerbare stikstofatomen waarvan de protoneringstoestanden verschuiven als het endosoom rijpt van de vroege tot de late stadia, waardoor een aanhoudend membraan-destabiliserend effect ontstaat dat de cytoplasmatische afgifte van messenger-RNA en andere nucleïnezuurladingen stimuleert. Omdat alle drie de hydrofobe armen verbonden zijn via oxideerbare disulfidebindingen, wordt 16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosaanzuur, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxopropyl]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethylester voorspelbaar en volledig afgebroken in het reductieve cytosol, waardoor er geen resterende amfifiele metabolieten achterblijven die de daaropvolgende doses zouden kunnen verstoren. Dit lipide heeft bijzondere belangstelling gewekt bij de ontwikkeling van gentherapieën met herhaalde doses voor metabolische leverziekten en bij het ontwerp van zelfversterkende RNA-vaccins waarbij duurzame transgenexpressie op hoog niveau vereist is vanaf een enkele injectie.

Productparameters

Waarom Cosperpharm? – Onze concurrentievoordelen

Kwaliteitsborging bij Cosperpharm

Elke batch ondergaat:

● Gaschromatografie (GC) – zuiverheid ≥97,0%

● Niet-waterige titratie – zuiverheid ≥97,0%

● Brekingsindex – bevestigende analyse

● ¹H NMR – structurele verificatie

● Uiterlijk – kleurloze tot lichtgele tot lichtoranje heldere vloeistof

Elke zending wordt vergezeld van een uitgebreid COA, MSDS (met volledige GHS-informatie) en een certificaat van oorsprong.

Toepassingsscenario's

1. Zelfversterkende RNA-vaccinformulering

16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosaanzuur, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxopropyl]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethylester kapselt grote replicon-RNA's in voor krachtige vaccinkandidaten met een enkele dosis met verlengd antigeen expressie.

2. Levergerichte metabole gentherapie

Het lipide maakt herhaalde intraveneuze dosering mogelijk van mRNA dat codeert voor deficiënte metabolische enzymen, waarbij tri-disulfideklaring cumulatieve hepatische lipidose voorkomt.

3. Oncologie mRNA-therapieën

Wordt gebruikt om cytokine of bispecifiek T-cel engager-mRNA af te leveren aan de micro-omgeving van de lever of de tumor, waarbij door glutathion geactiveerde afgifte wordt benut voor tumorselectieve eiwitexpressie.

4. Multi-cistronische CRISPR-levering

Co-formuleert basis-editor of prime-editor-mRNA met gids-RNA en donorsjablonen op een enkele LNP, waarbij de hoge capaciteit van het lipide lange transcripties mogelijk maakt.

5. Redox-responsieve bibliotheekscreening

Dient als een multi-disulfidesjabloon in combinatorische onderzoeken waarbij het armnummer, de ketenlengte en de disulfideplaatsing variëren om structuur-activiteitsrelaties af te leiden.

6.GLP-toxicologische onderzoeken

Cosperpharm levert gekarakteriseerde 16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosaanzuur, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxopropyl]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethylester met volledige analytische ondersteuning voor IND-mogelijk makende toxicologie, farmacokinetiek en onderzoeken naar biodistributie.

Neem contact met ons op

Wanneer uw leveringsuitdaging een biologisch reduceerbaar lipide vereist dat stabiel genoeg is voor productie en toch labiel genoeg voor cytosolische afgifte, 16-Oxa-19,20-dithia-4,8,12-triazaoctacosaanzuur, 8-methyl-4,12-bis[3-[2-(octyldithio)ethoxy]-3-oxopropyl]-15-oxo-, 2-(octyldithio)ethyl ester is het antwoord. Laat Cosperpharm uw leveringspartner zijn: neem contact met ons op om een ​​monster aan te vragen, de tijdlijnen voor opschaling te bespreken of een technische beoordeling van ons analytische gegevenspakket te plannen.