Industrie nieuws

Cagrilintide is een nieuw langwerkend geacyleerd amyline-analoog en een cyclisch polypeptide van 38 aminozuren met dubbele activiteit op de amyline- en calcitoninereceptoren. Het vermindert de voedselinname en het lichaamsgewicht, vertraagt ​​de maaglediging en verbetert de glykemische controle, wat veelbelovend is voor obesitas, diabetes en metabool syndroom. De beschreven bereidingsmethode maakt gebruik van Fmoc-peptidesynthese in de vaste fase, waarin drie pseudoproline-dipeptiden zijn opgenomen om aggregatie te verminderen, gevolgd door splitsing, cyclisatie in de vloeistoffase en HPLC-zuivering. Dit proces levert Cagrilintide met hoge zuiverheid (>99,0%) op, waarbij elke afzonderlijke onzuiverheid minder dan 0,1% bedraagt, waardoor een totale opbrengst van ongeveer 32% wordt bereikt. De methode is robuust, schaalbaar en geschikt voor industriële productie en biedt een betrouwbare route voor onderzoek en commerciële toepassingen. Voor tussenproducten en onzuiverheidsnormen biedt Cosperpharm uitgebreide ondersteuning, van ontwikkeling tot productie.

Delgocitinib Crème is ‘s werelds eerste plaatselijke pan-JAK-remmer, ontwikkeld voor de behandeling van chronisch handeczeem (CHE) bij volwassenen. Het blokkeert de JAK-STAT-route door JAK1, JAK2, JAK3 en TYK2 te remmen, waardoor ontstekingsreacties worden onderdrukt die centraal staan ​​in de ziektepathogenese. Goedgekeurd in de EU, Groot-Brittannië, Zwitserland en de VAE voor matige tot ernstige CHE, werd de goedkeuring door de FDA ondersteund door twee fase 3-studies van 16 weken die aanzienlijk hogere behandelsuccespercentages lieten zien (IGA-CHE 0/1 met een verbetering van ≥2 punten) versus placebo (20-29% vs. 7-10%), naast superieure verlichting van jeuk en pijn. Bijwerkingen omvatten lokale huidreacties, bacteriële infecties en leukopenie, maar de algehele incidentie was laag en vergelijkbaar met die bij placebo.

In de nucleaire geneeskunde dienen chelatoren als de cruciale brug die gerichte liganden met radionucliden verbindt, en hun chemische eigenschappen bepalen rechtstreeks de efficiëntie van het labelen, de in vivo stabiliteit en de farmacokinetische kenmerken van het geneesmiddelconjugaat. Chelaatvormers nemen op veilige wijze radioactieve metaalnucliden (bijv. ⁶⁸Ga, ¹⁷⁷Lu, ⁸⁹Zr, ²²⁵Ac) op in het geneesmiddelmolecuul in de biologische omgeving; elke door instabiliteit geïnduceerde vrijgave van deze nucliden kan stralingsschade aan niet-doelwitweefsels veroorzaken en tot ernstige toxiciteit leiden.

Breexpiprazol is een atypisch antipsychoticum dat is goedgekeurd voor schizofrenie, depressieve stoornis (aanvullend) en aan de ziekte van Alzheimer gerelateerde agitatie. Het Chinese kernoctrooi loopt in april 2026 af, wat de deur opent voor generieke concurrentie. De synthetische route omvat belangrijke stappen: gefluoreerde nucleofiele substitutie, benzothiofeenvorming via ethylmercaptaat-benzaldehyde-reactie, Cu-gekatalyseerde Boc-deprotectie en twee nucleofiele substituties met strikte onzuiverheidscontrole voor tussenproduct 7. Verbinding 5 wordt voorgesteld als een conform uitgangsmateriaal volgens de ICH-richtlijnen. Cosperpharm biedt uitgebreide ondersteuning voor procesontwikkeling, kwaliteitscontrole en regelgevingsdocumentatie om u te helpen uw brexpiprazolprogramma te versnellen.

Baloxavirmarboxil (Xofluza) is een nieuwe cap-afhankelijke endonucleaseremmer voor de behandeling van influenza A en B. Als prodrug wordt het in vivo snel omgezet in zijn actieve vorm, baloxavirzuur, dat de virale replicatie blokkeert. De lange halfwaardetijd maakt een enkele orale dosis gedurende de gehele behandelingskuur mogelijk. Oorspronkelijk ontwikkeld door Shionogi op basis van een HIV-integraseremmer, werd het later samen met Roche ontwikkeld en eerst goedgekeurd in Japan (2018), vervolgens in de VS (2018) en in China (2021), waar het werd toegevoegd aan de nationale terugbetalingslijst. De industriële synthese is gedurende drie generaties geoptimaliseerd voor een verbeterde atoomeconomie en ecologische duurzaamheid. Baloxavir-marboxil biedt een nieuw paradigma in grieptherapie en inspireert tot verdere ontdekking van antivirale geneesmiddelen.

Amenamevir (Amenalief) is een antiviraal medicijn dat gezamenlijk is ontwikkeld door het Japanse Astellas en Maruho. Het werkt door de activiteit van helicase-primerase tijdens virale DNA-replicatie te remmen, waardoor de virale proliferatie wordt geblokkeerd en herpes zoster wordt behandeld. Het medicijn werd in augustus 2017 goedgekeurd voor marketing in Japan. Het doseringsschema is als volgt: volwassenen moeten eenmaal daags 400 mg na de maaltijd innemen.