2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)azijnzuurhydrochloride

Veel PEG-linkers vereisen verwijdering van Fmoc of Boc vóór gebruik – een stap die tijd en oplosmiddelen kost en vaak chromatografische zuivering vereist. 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)azijnzuurhydrochloride elimineert dit probleem: hier wordt het amine gepresenteerd als het HCl-zout, dat stabiel is bij kamertemperatuur onder inerte atmosfeer en kan worden opgeslagen zonder speciale koudeketen (hoewel aanbevolen opslag inerte atmosfeer, kamertemperatuur is). Met 2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)azijnzuurhydrochloride wordt de vrije base in situ gegenereerd door het toevoegen van een milde base (bijvoorbeeld DIPEA, TEA) vóór koppeling. Het terminale carbonzuur van 2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)azijnzuurhydrochloride kan worden geactiveerd via standaard amidekoppelingsreagentia (HATU, EDC/NHS) om te reageren met aminehoudende ladingen, eiwitten of peptiden. Deze linker – 2-(2-(2-Aminoethoxy)ethoxy)azijnzuurhydrochloride – wordt veel gebruikt als onderzoeksstof voor de constructie van ADC’s, PROTAC’s, gepegyleerde geneesmiddelen en als tussenproduct bij farmaceutische synthese.

Productparameters

Productiemethode (syntheseoverzicht)

De verbinding wordt bereid uit een door Boc beschermde voorloper. Een typische laboratoriumsynthese (volgens de literatuur):

1. Uitgangsmateriaal: 2-[2-(tert-butoxycarbonylamino)ethoxy]ethoxyazijnzuur (Boc-NH-PEG2-CH₂COOH, ~2,4g).

2. Ontscherming: Het met Boc beschermde materiaal wordt opgelost in ethylacetaat (20 ml) en afgekoeld tot 0°C.

3.HCl-toevoeging: 20 ml 7M HCI in ethylacetaat wordt druppelsgewijs toegevoegd.

4. Monitoring: De reactie wordt gevolgd door TLC tot voltooiing.

5. Concentratie: Het oplosmiddel wordt onder verlaagde druk verwijderd, waardoor het product ontstaat als een olieachtig residu, dat bij staan ​​stolt tot een witte tot gebroken witte vaste stof.

Cosperpharm schaalt dit proces op onder gecontroleerde omstandigheden, waardoor een hoge zuiverheid en weinig resterende oplosmiddelen worden gegarandeerd. Het eindproduct wordt gedroogd en verpakt onder een inerte atmosfeer om de stabiliteit te behouden.

Veelgestelde vragen (FAQ)

Vraag 1: Hoe gebruik ik deze linker in een conjugatiereactie?

A: Om het amine te gebruiken, neutraliseert u eerst het HCl-zout door 1,0–1,1 equivalenten van een niet-nucleofiele base (DIPEA, TEA) toe te voegen aan een aprotisch oplosmiddel (DMF, DCM). Gebruik voor de carbonzuuractivering HATU/DIPEA of EDC/NHS in DMF of water (pH 5,5–6,5). De twee functionele groepen zijn orthogonaal; u kunt er indien nodig selectief een beschermen.

Vraag 2: Moet ik dit product in de vriezer bewaren?

A: Nee. De aanbevolen opslag is in een inerte atmosfeer (argon of stikstof) bij kamertemperatuur. Het hydrochloridezout is stabiel en vereist geen koude opslag. Vermijd langdurige blootstelling aan lucht (amine kan CO₂ opnemen) en vocht.

Bestelinformatie

Klaar om CAS 134979-01-4 (NH₂-PEG2-CH₂COOH·HCl) te gebruiken in uw volgende ADC-, PROTAC- of bioconjugatieproject? Vraag vandaag nog een monster of een offerte aan bij Cosperpharm. Wij zijn een betrouwbare leverancier van hoogzuivere PEG-linkers en farmaceutische tussenproducten.