(R)-5,7-difluorchroman-4-ol

(R)-5,7-difluorchroman-4-ol is een kritisch chiraal tussenproduct in de industriële synthese van tegoprazan, een nieuwe P-CAB geïndiceerd voor GORZ en erosieve oesofagitis. De chirale chromanol-scaffold van (R)-5,7-Difluorochroman-4-ol biedt het essentiële driedimensionale raamwerk voor de activiteit van tegoprazan als een H⁺/K⁺ ATPase-remmer. De R-configuratie op C4 is van cruciaal belang voor de biologische activiteit, waardoor enantiozuiverheid een essentieel kwaliteitskenmerk is van (R)-5,7-Difluorochroman-4-ol. De fluorsubstituenten op de 5- en 7-posities verbeteren de metabolische stabiliteit en lipofiliciteit, wat bijdraagt ​​aan het gunstige farmacokinetische profiel van tegoprazan. In kwaliteitscontrolecontexten wordt (R)-5,7-Difluorochroman-4-ol aangeduid als Tegoprazan Impurity 8, en dient als een belangrijke referentiestandaard voor de ontwikkeling van analytische methoden en het profileren van onzuiverheden. De verbinding is ook van belang in medicinale chemieprogramma's die zich richten op neuroprotectieve middelen en enzymremmers, wat de veelzijdigheid van (R)-5,7-Difluorochroman-4-ol aantoont buiten de synthese van tegoprazan.

 

Productparameters

---

Parameter	Specificatie
Productnaam	(R)-5,7-difluorchroman-4-ol
CAS-nummer	1270294 05 7
Moleculaire formule	C₉H₈F₂O₂
Moleculair gewicht	186,16 g/mol
Kookpunt	228.4±40 °C
Dikte	1.402±0,06 g/cm33
pKa	13.09±0.20
Verschijning	Witte vaste stof
Opslagconditie	2–8 °C

Sollicitatie

---

R-5,7-Difluorchroman-4-ol is een heterocyclische organische verbinding die kan worden gebruikt als tussenproduct voor de synthese van tegoprazan. Tegoprazan is een remmer van waterstof/kaliumionenuitwisseling, een Chemicalbooktpase (H+/K+ ATPase)-remmer en een competitieve kalium-competitieve zuurblokker (P-CAB), voornamelijk gebruikt voor de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte en erosieve oesofagitis.

 

Synthetische route

---

R-5,7-difluorchroman-4-ol wordt verkregen door een asymmetrische reductiereactie waarbij 5,7-difluorchroman-4-on als substraat wordt gebruikt in aanwezigheid van een ketoreductase, een co-enzym en een co-enzymrecyclingsysteem.

 

Waarom Cosperpharm?

---

Wanneer uw productiecampagne voor tegoprazan enantiomeerzuivere chirale tussenproducten vereist, levert Cosperpharm (R)-5,7-Difluorochroman-4-ol met de analytische nauwkeurigheid en documentatiediepte die farmaceutische klanten nodig hebben.

 

Over enantiozuiverheid kan niet worden onderhandeld. De R-configuratie op C4 is van cruciaal belang voor de biologische activiteit van tegoprazan. Elke racemisatie zal uw uiteindelijke API in gevaar brengen. Ons vrijgaveprotocol omvat chirale HPLC-verificatie en specifieke rotatieanalyse om ervoor te zorgen dat de enantiomere overmaat aan uw specificaties voldoet.

 

Fluorering voor verbeterde eigenschappen. Het 5,7-difluor-substitutiepatroon verbetert de metabolische stabiliteit en biologische beschikbaarheid. We bieden gedetailleerde analytische gegevens die het juiste substitutiepatroon en fluorering bevestigen.

 

Standaard voor tussenproducten en onzuiverheden voor tweeërlei gebruik. Geleverd als synthetisch tussenproduct en als Tegoprazan Impurity 8 voor de ontwikkeling van analytische methoden.

 

Documentatie voor indiening bij de regelgeving. Elke zending is voorzien van een uitgebreid COA. DMF-ready documentatie en aangepaste kwaliteitsovereenkomsten zijn beschikbaar.

 

Neem contact met ons op

---

Heeft u (R)-5,7-Difluorochroman-4-ol nodig voor uw tegoprazan-programma? Cosperpharm is uw vertrouwde bron voor gefluoreerde chirale tussenproducten. Neem vandaag nog contact met ons op: we staan ​​klaar om uw project te ondersteunen, van onderzoek tot commerciële productie.